戈舍瑞林（Goserlin）是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類(lèi)似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后可逆。男性患者在第一次用藥后21天左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過(guò)程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)、這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。女性患者在初次用藥后21天左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴(lài)性的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。本品具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無(wú)組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2～4小時(shí)，腎功能不全的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來(lái)說(shuō)，影響非常小，沒(méi)有必要改變用量。在肝功能不全的患者中，藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明濕的變化。

中文名

戈舍瑞林

外文名

Goserelin

別名

高舍瑞林

分子式

C59H84N18O14

適應(yīng)癥

治療前列腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥

適應(yīng)證

  • 適用于激素治療的前列腺癌、絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥。

臨床應(yīng)用

  • 腹部皮下注射，每次3.6mg。每28天一次，子宮內(nèi)膜異位癥者治療不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。

不良反應(yīng)

  • 可能出現(xiàn)皮疹、偶見(jiàn)注射部位輕度淤血。男性患者可有潮紅、性欲下降、乳房腫脹及觸痛、骨骼疼痛暫時(shí)性加重、尿道梗阻、脊髓壓縮等反應(yīng)。女性患者有潮紅、多汗、性欲下降、頭痛、抑郁、陰道干燥、出血、乳房大小變化。子宮內(nèi)膜異位癥者用藥后可出現(xiàn)不可逆的閉經(jīng)。

注意事項(xiàng)

  • 應(yīng)注意本品對(duì)女性患者可能引起骨密度丟失。

用藥禁忌

  • 孕婦、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓壓迫的男性患者慎用。