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氯吡格雷
ADP受體拮抗藥
基本信息
| 中文名 | 氯吡格雷 |
| 外文名 | Clopidogrel |
| 藥品類別 | 基本藥物 |
| 沸點 | 423.7 ℃ |
| 化學式 | C16H16-ClNO2S |
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有關(guān)信息
中文名稱：氯吡格雷
英文名：Clopidogrel
CAS號：113665-84-2
分子式：C16H16ClNO2S
分子量：321.82
精確質(zhì)量：321.05900
PSA：57.78000
LogP：3.61180
結(jié)構(gòu)式：
物化性質(zhì)
密度：1.32g/cm
沸點：423.7oC at 760mmHg
閃點：210oC
安全信息
WGK Germany：3
危險類別碼：R22
安全說明：S26; S36
危險品標志：Xn
生產(chǎn)方法
藥理學
是血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合及抑制ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。對血小板ADP受體的作用是不可逆的?？诜昭杆?，血漿中蛋白結(jié)合率為98%，在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物無抗血小板聚集作用。
藥典
【鑒別】（1）取本品30mg，加水1mL溶解，取溶液1~2滴，置盛有硫酸甲醛溶液（取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中，搖勻）1mL的試管中，表面即顯紫紅色。（2）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集1220圖）一致。（3）在有關(guān)物質(zhì)項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與系統(tǒng)適用性溶液主峰的保留時間一致。（4）本品的水溶液（1g→1mL）與硫酸鹽的鑒別（1）反應(yīng)（附錄Ⅲ）。以上（1）、（2）兩項可選做一項。
【檢查】酸度
取本品0.2g，緩緩加水30mL并不斷振藥使溶解，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為1.5~2.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g，加甲醇10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯色，與黃色3號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。有關(guān)物質(zhì) 取本品約65mg，置10mL量瓶中，加流動相A-乙腈（40:60）溶解并稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取1mL，用流動相A-乙腈（40:60）稀釋至100mL，再精密量取1mL，置10mL量瓶中，用流動相A-乙腈（40:60）稀釋至刻度，作為對照溶液。另取硫酸氫氯吡格雷對照品、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ對照品與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ?qū)φ掌愤m量，精密稱定，加流動相A-乙腈（40:60）溶解并稀釋制成每1mL中含硫酸氫氯吡格雷6.5mg、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ0.013mg與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ0.0195mg的混合溶液，搖勻，作為系統(tǒng)適用性溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-戊烷磺酸鈉溶液（0.96g/L，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.5）（5:95）為流動相A，以甲醇-乙腈（5:95）為流動相B；流速為每分鐘1.0mL；柱溫30℃；檢測波長為220nm。按下表進行梯度洗脫。取系統(tǒng)適用性溶液10μL，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ、氯吡格雷與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ；氯吡格雷峰與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的分離度應(yīng)符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15%；再精密量取供試品溶液、對照溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅰ的峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍（0.2%），氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的峰面積不得大于對照主峰面積的3倍（0.3%），其他單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液的主峰面積（0.1%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（0.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.05%）的峰可忽略不計。
對映異構(gòu)體
取本品約100mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加少量無水乙醇使溶解，再用無水乙醇-庚烷（1:1）稀釋至50mL，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，
用無水乙醇-庚烷（1:1）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用纖維素-三（4-甲基苯甲酸酯）硅膠為填充劑；以無水乙醇-庚烷（15:85）為流動相；流速為每分鐘0.8mL；檢測波長為220nm。取硫酸氫氯吡格雷、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ適量，精密稱定，加少量無水乙醇使溶解，用無水乙醇-庚烷（1:1）稀釋制成每1mL中含硫酸氫氯吡格雷2.0mg、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ0.02mg與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ0.01mg的混合溶液，作為系統(tǒng)適用性溶液。取10μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ(R)、氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ(S)，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅱ的兩個對映異構(gòu)體峰與氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ的分離度應(yīng)大于2.0，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ峰的信噪比應(yīng)大于20。精密量取上述兩種溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的1.25倍，供試品溶液色譜圖中，氯吡格雷雜質(zhì)Ⅲ的峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。
氯吡格雷
殘留溶劑
取本品約2.5g，精密稱定，置25mL量瓶中，加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封，作為供試品溶液；另取乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯各適量，精密稱定，加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋制成每1mL中分別含乙醇0.5mg、丙酮0.2mg、二氯甲烷0.06mg、乙酸乙酯0.5mg的混合對照品溶液，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P第二法）測定。以6%氰丙基-苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始溫度60℃，維持6分鐘，再以每分鐘70℃的速率升溫至200℃，維持3分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為60℃，平衡時間為30分鐘；分流比為10:1.取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，各峰間的分離度均應(yīng)符合要求。取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應(yīng)符合規(guī)定。
甲酸
取本品0.1g，精密稱定，置50mL量瓶中，慢慢滴加稀釋液 [以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.0）-甲醇（93:7）]少量使?jié)櫇?，靜置約10分鐘后振藥使溶解，再用稀釋液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。取甲酸適量，精密稱定，用稀釋液稀釋制成每1mL中約含0.01mg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.8）為流動相A，以甲醇為流動相B；流速為每分鐘1.0mL；檢測波長為215nm。按表進行梯度洗脫。精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含甲酸不得過0.5%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.16g，精密稱定，加入混合溶液[丙酮-甲醇-水（10:10:30）]50mL使溶解后，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至終點（滴定過程中有沉淀生成），并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于20.99mg的C16H16ClNO2S·H2SO4。
【類別】血小板抑制劑。
【貯藏】遮光，密封保存。
用途
制劑和規(guī)格
- 氯吡格雷通常制成片劑，具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。
- 氯吡格雷片劑：75毫克；25毫克。
禁止條件
- 對本品或本品任一成分過敏禁用。
- 嚴重肝臟損傷禁用。
- 活動性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血禁用。
謹慎或避免
- 妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在利大于弊的情況下使用。
- 哺乳期婦女如確需用藥，應(yīng)暫停哺乳喂養(yǎng)。
- 兒童的有效性及有效性尚未確定。
- 有易出血傷口（特別是在胃腸道和眼內(nèi)）的患者慎用。
- 腎功能不全患者慎用。
- 氯吡格雷與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氯吡格雷前請務(wù)必告知醫(yī)生，并咨詢醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應(yīng)的。但也不要因害怕不良反應(yīng)而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者咨詢醫(yī)生，了解氯吡格雷的藥物不良反應(yīng)，做好一定的心理準備。
用藥
- 氯吡格雷為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
- ST段抬高性肌梗死：75毫克，1次/日。與阿司匹林75～300毫克同服。
- 近期發(fā)生的卒中、心肌梗死或確診外周動脈疾病的患者：推薦劑量為每天75毫克。就餐結(jié)束前與食物同服可減少對胃的刺激。
用藥期間注意
不良反應(yīng)
保存方法
- 氯吡格雷應(yīng)該放在干燥處遮光密閉保存，貯于25℃，短程攜帶允許15～30℃。
- 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
- 藥物要放于兒童接觸不到的位置。
藥物作用
- 有些藥物可能與氯吡格雷相互作用，包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與氯吡格雷一起使用前請咨詢醫(yī)生。
- 本品經(jīng)CYP2C19催化形成活性代謝產(chǎn)物，禁與CYP2C19抑制劑合用。
- 避免合用奧美拉唑和埃索美拉唑，因可使本品的活性降低。奧美拉唑和埃索美拉唑可抑制CYP2C19，而本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成有抗血小板活性的代謝產(chǎn)物正是依賴于該酶的作用。泮托拉唑和蘭索拉唑?qū)Ρ酒坊钚杂绊懶?，可替代使用?/span>
- SSRIs（5-羥色胺再攝取抑制劑）和SNRIs（去甲腎上腺素再攝取抑制劑）增加本品的出血性風險。
- 華法林增加本品的出血性風險。
妊娠期
- 根據(jù)美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，氯吡格雷屬于妊娠期安全等級B。
- 妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在利大于弊的情況下使用；哺乳期婦女如確需要用藥，應(yīng)暫停哺乳喂養(yǎng)。
合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開置，非處方藥應(yīng)該仔細閱讀藥物說明書。
- 氯吡格雷是處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產(chǎn)生耐藥，嚴重藥物不良反應(yīng)。
- 氯吡格雷需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免形成耐藥、病情反復或者再次加重。
- 用于預防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動脈循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動脈疾病。
用法和用量
- 由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
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